Paradol

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Immunology/Inflammation-

Paradol 是一種姜科植物中發(fā)現(xiàn)的刺激性酚類物質次伶。在小鼠皮膚癌變中钝凶,Paradol結合到環(huán)氧合酶 (COX-2) 活性位點颜阐,有效抑制腫瘤發(fā)展挖息。

COX

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生物活性

Description

Paradol is a pungent phenolic substance found in ginger and other Zingiberaceae plants. Paradol is an effective inhibitor of tumor promotion in mouse skin carcinogenesis, binds tocyclooxygenase (COX)-2active site.

IC50& Target

COX-2[1]

In Vitro

Paradol ([6]-paradol) induces apoptosis in an oral squamous carcinoma cell line, KB, in a dose-dependent manner. Paradol induces apoptosis through a caspase-3-dependent mechanism[2].

In Vivo

Administration of Paradol (6-paradol) (10 mg/kg) clearly reduces the number of Iba1-positive cells 1 and 3 days after the challenge. Moreover, Paradol dramatically reduces the number of Iba1-postive cells in periischemic regions even after 3 days following M/R challenge[3]. Paradol (6-paradol) exhibits the strongest anti-inflammatory effect of several paradol compounds in lipopolysaccharide-stimulated BV2 microglia derived from a mouse brain, including 2-, 4-, 6-, 8-, and 10-paradol. Furthermore, Paradol shows the strongest pungency of all of the known paradol analogues. Paradol also shows the highest contact time at the antiobesity site of action on the basis of the results shown for the absorption of the metabolites in this study[4].

References

[1].van Breemen RB, et al. Cyclooxygenase-2 inhibitors in ginger (Zingiber officinale). Fitoterapia. 2011 Jan;82(1):38-43.

[2].Keum YS, et al. Induction of apoptosis and caspase-3 activation by chemopreventive [6]-paradol and structurally related compounds in KB cells. Cancer Lett. 2002 Mar 8;177(1):41-7.

[3].Gaire BP, et al. Neuroprotective effect of 6-paradol in focal cerebral ischemia involves the attenuation of neuroinflammatory responses in activated microglia. PLoS One. 2015 Mar 19;10(3):e0120203.

[4].Setoguchi S, et al. Pharmacokinetics of Paradol Analogues Orally Administered to Rats. J Agric Food Chem. 2016 Mar 9;64(9):1932-7.

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