常見化療藥作用機制

AML化療治療方案

IA方案(伊達比星+阿糖胞苷)
CAG(阿柔比星村生、阿糖胞苷冰木、G-CSF)方案。
老年急髓患者一般采用阿糖胞苷及蒽環(huán)類的“標準”誘導方案浪慌,
或小劑量阿糖胞苷的“低強度”誘導方案冤荆,
或去甲基化藥物如地西他濱及“支持”治療如羥基脲、抗生素及輸血权纤,但治療效果并不令人滿意钓简。

1. 阿糖胞苷(AraC)

阿糖胞苷(嘧啶核苷類似物)是抗代謝類抗腫瘤藥,抑制脫氧核糖核酸的合成汹想。特異作用于細胞周期的S期外邓,干擾細胞的增殖,從而達到抗腫瘤的作用古掏。
靶點:DNA聚合酶(α/δ/ε)家族

2. 阿扎胞苷(Azacitidine)

本品為胞嘧啶核苷類藥物损话。能直接摻入DNA中,抑制DNA和RNA合成槽唾,可殺傷處于S期的細胞丧枪。阿扎胞苷是一種胞嘧啶核苷類似物,為核苷代謝抑制劑庞萍,可以促使DNA低甲基化拧烦,以實現(xiàn)抗腫瘤的效果。
靶點:DNMT1

3.地西他濱(Decitabine)

地西他濱是一種DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNMT)抑制劑钝计,用于骨髓增生異常綜合征(MDS)患者的治療恋博。地西他濱為一種去甲基化藥物,主要作用于DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNMT)私恬。由于地西他濱較好的臨床療效與獨特的作用機制债沮,目前其主要用于血液系統(tǒng)惡性疾病,如骨髓增生異常綜合征(MDS)本鸣、急性髓細胞白血病(AML)疫衩、慢性粒一單核細胞白血病(CMML)等的治療。
靶點:DNMT1

4.鹽酸多柔比星(Doxorubicin Hydrochloride)

鹽酸多柔比星是一種蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素永高,其以多種方式抑制腫瘤隧土,包括嵌入腫瘤細胞DNA從而抑制DNA與RNA合成,抑制拓撲異構(gòu)酶II與自由基的形成命爬,還可以改變細胞膜結(jié)構(gòu)曹傀,它是一種細胞周期非特異性藥物,具有抗菌饲宛、免疫抑制的特點皆愉。
靶點:TOP2

5. 鹽酸柔紅霉素(Daunorubicin Hydrochloride)

柔紅霉素是一種蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素,作用類似于多柔比星,二者很接近幕庐。
靶點:拓撲異構(gòu)酶II(TOP2)

6.伊達比星(Idarubicin)

鹽酸伊達比星是一種類似于柔紅霉素對核酸合成的抑制作用的DNA嵌入劑久锥,并與酶拓撲異構(gòu)酶II相互作用。用于與其他批準的抗白血病藥物組合治療成年人急性髓性白血惨彀(AML)瑟由。
靶點:酶拓撲異構(gòu)酶II(TOP2)

7.依托泊苷(Etoposide)

依托泊苷是細胞毒性抗癌藥,屬于拓撲異構(gòu)酶抑制劑類藥物冤寿。
靶點:拓撲異構(gòu)酶II(TOP2)

8.鹽酸米托蒽醌(Mitoxantrone hydrochloride)

米托蒽醌是蒽二醌類抗腫瘤藥歹苦。它抑制拓撲異構(gòu)酶II,導致DNA鏈的斷裂督怜,還能嵌入DNA殴瘦,具有細胞周期非特異性,但對S期后期的細胞活性最強号杠。
靶點:TOP2

9.吉西他濱(Gemcitabine)

鹽酸吉西他濱是一種核苷類代謝抑制劑蚪腋,主要作用于DNA合成期(S-期)的細胞,可阻止G1期/S期交接點的細胞進程,實現(xiàn)抑制DNA鏈的合成,殺死細胞的作用蒿叠。
靶點:DNA、Ribonucleotide reductase核糖核苷酸還原酶復合體

10.氯法拉濱(Clofarabine)

氯法拉濱具有抑制核糖核苷酸還原酶(IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶 α的活性神得。
靶點:DNA polymerase alpha subunitDNA聚合酶α亞基厘惦,Ribonucleotide reductase 核糖核苷酸還原酶復合體

11.高三尖杉酯堿(Omacetaxine Mepesuccinate)(homoharringtonine)

高三尖杉酯堿是一種蛋白質(zhì)翻譯抑制劑

12.硫酸長春新堿(Vincristine Sulfate)

Tubulin polymerization inhibitors
靶點:微管蛋白Tubulin

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