緩控釋制劑從上世紀五六十年代開始逐漸發(fā)展攒钳,是我們現(xiàn)代醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展的重要方向。在我們的生活中雷滋,緩控釋制劑非常常見不撑,目前全球的緩控釋制劑已有300多個品種文兢,500多個品規(guī),在我國上市的也有近100種了焕檬。
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那么姆坚,緩控釋是什么意思呢?顧名思義实愚,緩控釋制劑是指用藥后能在機體內(nèi)長時間維持緩慢釋放藥物的一種劑型兼呵。它能顯著地減少給藥頻次,使藥物從普通制劑的一日3-4次給藥減少到1-2次腊敲,除此之外击喂,它還能平穩(wěn)血藥濃度,降低毒副作用碰辅,減少耐藥性和對胃腸道的刺激性懂昂。
那么,藥物是如何收斂住暴脾氣没宾,實現(xiàn)平穩(wěn)緩慢地釋藥凌彬,搖身一變成了緩控釋制劑呢?其實并不是藥物性情大變榕吼,而是它們的劑型結(jié)構(gòu)發(fā)生了變化饿序,就像孫悟空有了緊箍咒,給藥物加上一個“箍”羹蚣,它也能實現(xiàn)緩控釋釋藥。
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通常將藥物馴服的“箍”有三種結(jié)構(gòu)——“餃子型”“蛋糕型”和“灌湯包型”乱凿,今天我們就來一同探秘緩控釋制劑的結(jié)構(gòu)和釋藥原理吧顽素!
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餃子型代表藥物:新康泰克
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我們來看看新康泰克的結(jié)構(gòu),膠囊中有好幾種顏色的小丸子徒蟆。其實它是通過“包衣”技術(shù)實現(xiàn)緩釋釋藥的胁出,而這些不同顏色的丸子也并不是為了顏值,而是通過不同厚度的包衣小丸組合來實現(xiàn)不同釋藥速率段审,實現(xiàn)了速釋+緩釋的釋藥全蝶。
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膜控型的緩控釋制劑結(jié)構(gòu)就像一個餃子,藥物芯就像“餃子餡”包裹在“餃子皮”緩釋包衣膜里寺枉∫忠“餃子皮”緩釋包衣膜上有一些微小的孔道,通道有限姥闪,藥物只好老老實實地排著隊始苇,一個接一個地從這些孔道逐漸擴散出來。
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蛋糕型代表藥物:單硝酸異山梨脂緩釋片(依姆多)
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骨架型的緩控釋制劑結(jié)構(gòu)就像一塊蛋糕筐喳,藥物和載體材料均勻地分散在了一起催式。骨架材料形成的許多彎彎曲曲函喉,密密麻麻的孔道,就像是一座龐大的“迷宮”荣月,藥物分子則像一個個無頭蒼蠅一樣在迷宮中中兜兜轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)管呵,努力尋找“出口”。最后藥物分子通過不懈努力終于逐一找到了出口哺窄,從孔道中擴散了出來撇寞,實現(xiàn)了緩釋釋放。
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灌湯包型代表藥物:硝苯地平控釋片(拜新同)
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硝苯地平控釋片在外觀上與普通片劑最大的不同點就在于表面多了一個小孔堂氯,這個小孔是做什么用的呢蔑担?其實它是一種雙層片芯的滲透泵型緩控釋制劑。
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滲透泵型的緩控釋制劑結(jié)構(gòu)像一個灌湯包咽白,“包子餡”藥物芯被“包子皮”半滲透膜包裹住啤握。水分子通過離子交換作用從半滲透膜進入到藥物芯,可溶性藥物逐漸溶解晶框,形成了高滲透壓藥物溶液排抬,就像水往低處流一樣,高滲透壓的藥物溶液通過半滲透膜上的小孔向低滲透壓的外部逐漸擴散授段。
對于水不溶性的藥物蹲蒲,在藥物芯中加入吸水后能夠膨脹的助推層,將其制成“雙拼”或者“三明治”型的“包子餡”侵贵。隨著助推層的膨脹届搁,逐漸把藥物從小孔中推了出去,實現(xiàn)緩釋釋藥窍育。
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作者簡介:
暨南大學藥學碩士
主管藥師
執(zhí)業(yè)藥師? ?執(zhí)業(yè)中藥師
三級醫(yī)院臨床藥師