? ? ? ?很多醫(yī)生開處方用大黃時(shí)只寫大黃糜值,不分生大黃、酒大黃坯墨、熟軍和大黃炭寂汇,這是很不應(yīng)該的。要知道捣染,大黃是多種蓼科大黃屬的多年生草本植物的合稱骄瓣。在中國地區(qū)的文獻(xiàn)里,“大黃”指的往往是馬蹄大黃耍攘,主要是作藥用的榕栏;但在歐洲及中東,他們的大黃往往指另外幾個(gè)可作食用的大黃屬品種蕾各。下面我們專門來看看我國使用的藥用大黃:
? ? ? ?我國使用的藥用大黃是在秋末莖葉枯萎或次春發(fā)芽前采挖扒磁。除去細(xì)根,刮去外皮式曲,切片曬干備用妨托。本品性寒味苦缸榛,可入脾、胃兰伤、肝内颗、大腸、心包經(jīng)敦腔,有攻積導(dǎo)滯均澳、瀉火涼血、活血化瘀符衔、利膽退黃等多種作用负懦,可用于熱結(jié)便秘、血熱妄行柏腻、瘀血結(jié)滯、濕熱黃疸系吭、結(jié)石內(nèi)阻等多種病癥的治療∥迳現(xiàn)代藥理研究表明,藥用大黃主要含蒽醌類衍生物肯尺,其中以結(jié)合狀態(tài)為主沃缘,游離狀態(tài)少。游離蒽醌類衍生物(包括大黃酸则吟、大黃素槐臀、大黃酚、蘆薈大黃素氓仲、大黃素甲醚等)具有廣譜而強(qiáng)大的抗菌(金黃色葡萄球菌水慨、溶血性鏈球菌、變形桿菌敬扛、大腸桿菌晰洒、枯草桿菌、綠膿桿菌等)和抗病毒作用啥箭;結(jié)合性蒽醌類衍生物(包括雙蒽酮苷及蒽醌單糖苷兩類)具有瀉下谍珊、消炎、鎮(zhèn)痛急侥、促進(jìn)膽汁的分泌與排泄等多種作用砌滞;其中的鞣質(zhì)(包括沒食子酰葡萄苷、a-兒茶素坏怪、沒食子酸贝润、大黃四聚素等)有收斂作用。
? ? ? 大黃始載于《山海經(jīng)》陕悬,謂其可“蕩滌腸胃题暖,推陳致新”。大黃一藥備受歷代醫(yī)家所推崇,素有“人參殺人無過胧卤,大黃救人無功”之說唯绍。大黃具有瀉熱通腸 ,涼血解毒 ,逐瘀通經(jīng)的功能。歷代對大黃的炮制方法主要有酒炒枝誊、醋炒况芒、清蒸、制炭叶撒、酒蒸绝骚、蜜蒸、醋蒸祠够、九蒸九曬等压汪。一般認(rèn)為 ,大黃酒炒后瀉下稍緩 ,善清上焦血分熱毒。酒熟大黃瀉下緩和 ,減輕腹痛古瓤、惡心止剖、嘔吐等不良反應(yīng) ,增強(qiáng)活血祛瘀作用。大黃炭瀉下極弱 ,并有止血作用落君。醋大黃瀉下稍緩 ,善于消積化瘀穿香。
臨床常用的幾個(gè)加工炮制品種的功用主治特點(diǎn):
生大黃
? ? ? ?是取原生藥材,洗凈绎速,切片干燥備用皮获。功能攻積導(dǎo)滯,主治胃腸實(shí)熱積滯纹冤,大便秘結(jié)者洒宝。正如《本草切要》所謂:“凡蘊(yùn)熱之證,臟府堅(jiān)澀赵哲,直腸燥而大便結(jié)待德;癰腫初發(fā),熱毒熾盛而大便結(jié)枫夺;肥甘過度将宪,胃火盛而大便結(jié);縱飲太盛橡庞,脾火盛而大便結(jié)较坛,必用苦寒以大黃可也“亲睿”對溫病熱結(jié)便秘丑勤,高熱不退,神昏譫語者吧趣,可用本品配伍芒硝法竞、厚樸耙厚、枳實(shí),以加強(qiáng)攻下作用岔霸;對熱結(jié)傷陰薛躬,燥屎內(nèi)結(jié)者,用生大黃配伍生地呆细、玄參型宝、麥冬,以增水行舟絮爷。常用量入煎劑每日10~15克趴酣。
酒大黃
? ? ? ?俗稱酒軍,是取生大黃坑夯,用黃酒噴淋拌勻岖寞,稍悶,用微火炒至色澤加深時(shí)取出放晾備用。黃酒性溫味辛,能通血脈逮栅,御寒氣而行藥力照筑。臨床常用于治療血熱妄行所致的吐血、衄血厌处,火邪上炎所致的頭痛頭脹鳖谈、目赤腫痛、咽喉腫痛阔涉、牙齦腫痛缆娃、口舌生瘡等,以及跌打損傷所致的瘀血腫痛瑰排。常用量入煎劑每日10~20克贯要。
熟軍
? ? ? ?是取生大黃,用黃酒拌勻椭住,置容器內(nèi)密閉崇渗,隔水燉后至大黃內(nèi)外均呈黑褐色時(shí)取出干燥備用。熟軍瀉下作用緩和京郑,但能減輕瀉下時(shí)的腹痛宅广,增強(qiáng)活血化瘀作用,適用于老人體虛而有瘀血者些举,常用量入煎劑每日3~6克跟狱。
大黃炭
? ? ? ?是將生大黃置于鍋內(nèi),用武火炒至外表黑色時(shí)取出户魏,推開放涼備用驶臊。大黃炭瀉下作用極弱挪挤,而收斂和吸附作用相對增強(qiáng),有止血止瀉的功效关翎,主治大腸有積滯的大便下血扛门,外傷出血、吐血笤休、崩漏等病癥尖飞。常用量入煎劑每日15~30克。
九制大黃
? ? ? ?為蓼科植物藥用大黃的干燥根及根莖經(jīng)九蒸九曬后所得店雅。 歷代醫(yī)藥學(xué)家認(rèn)為九制大黃療效高政基, 不良反應(yīng)低, 倍受推崇和肯定闹啦。
? ? ? 生大黃性寒味苦沮明, 以瀉下攻積 清熱瀉火、涼血解毒力勝; 但臨床應(yīng)用時(shí)瀉下峻猛窍奋,苦寒傷胃而致腹痛; 九制大黃其瀉下緩和荐健,可消除腹痛之弊,適合于老人 小孩及體質(zhì)虛弱的患者使用琳袄, 臨床應(yīng)用效果較好江场。
? ? ? ?但由于九制大黃的工藝繁雜,不適于大生產(chǎn)窖逗,且該品種瀕臨滅絕 為振興傳統(tǒng)的炮制品址否, 拓寬用藥范圍, 采用梯度洗脫法建立了九制大黃的HPLC指紋圖譜分析法碎紊,對生大黃以及一到九制大黃的指紋圖譜進(jìn)行對比研究佑附, 可為縮短九制大黃的生產(chǎn)工藝提供依據(jù)。
? ? ? ?通過生品與九制大黃的指紋圖譜比較仗考, 九制大黃指紋圖譜上多了 3 個(gè)新色譜峰 5 個(gè)峰消失 6 個(gè)峰變小 5 個(gè)指標(biāo)成分峰的含量發(fā)生了變化 通過標(biāo)準(zhǔn)對照法可以看出: 5 個(gè)指標(biāo)成分峰中蘆薈大黃素 大黃酸 大黃素 大黃酚從生品到二制變小音同,三制到九制有變大的趨勢; 大黃素甲醚從生品到三制變小,四制到九制有變大的趨勢 由于 5 個(gè)指標(biāo)性成分均為游離蒽醌類秃嗜,可能與九制后結(jié)合蒽醌類減少权均,游離蒽醌類增多的理論有關(guān),因此锅锨,瀉下和腹痛作用減弱螺句, 通便和清熱作用增強(qiáng),但是否與這些成分的變化有關(guān)橡类,有待藥效學(xué)的進(jìn)一步驗(yàn)證 通過一制至九制大黃的疊加圖以及對其相對保留時(shí)間 相對峰面積和相似度的比較蛇尚,五制大黃與九制大黃的變化甚微, 從節(jié)省工時(shí)考慮認(rèn)為五制大黃或可取代九制大黃顾画, 但需藥效學(xué)的驗(yàn)證取劫。
? ? ? ?江文君等報(bào)道 ,酒炒匆笤、醋炒對大黃中番瀉苷及大黃酸苷無明顯的影響 ,但酒燉品、清寧片谱邪、醋煮品炮捧、熱壓制品及大黃炭中大黃酸苷減量 1 /3 ~ 1 /2,番瀉苷僅存微量或完全破壞。炒大黃和大黃炭中大黃酚含量為生大黃的 2. 7 倍 ,大黃素-6- 甲醚分別為生大黃的 4. 5 倍和 4. 1 倍 ,蘆薈大黃素和大黃素的含量 ,炒大黃為生品的 2. 7 倍和 3. 4 倍 ,大黃炭為生品的 1. 9倍和 2. 8 倍 惦银。酒蒸大黃與蒸熟大黃均不含番瀉苷類 ,蒸熟大黃中蒽醌類成分的含量較酒熟大黃高 咆课。總鞣質(zhì)量 ,酒炒扯俱、醋炒下降約 18% ,酒燉大黃降低 50%以上 ,大黃炭減少約 80%书蚪。沒食子酸量 ,酒炒、醋炒大黃減少 50%以上 ,大黃炭減少 30 %以上 ,酒燉大黃增加 15% ,大黃炭迅栅、酒燉大黃中兒茶素未檢出 殊校。
? ? ? ?沈海葆等報(bào)道 ,大黃經(jīng)不同方法炮制后 ,結(jié)合蒽醌及還原型蒽醌 (番瀉苷 A 、 B 读存、 C為還原型蒽醌的主要成分 )含量均降低 ,而游離蒽醌含量均有不同程度的增加为流。酒蒸、酒燉让簿、醋煮大黃 ,其結(jié)合蒽醌為生品的 1 /4左右 ,還原型蒽醌為生品的 1 /7 ~ 1 /38,但游離蒽醌含量為生品的 1. 2 ~ 1 . 3倍敬察。大黃炭中結(jié)合蒽醌僅為生品的 1 /9,還原型蒽醌僅為生品的 1 /5,而游離蒽醌是生品的 1. 8 倍。酒炒與醋炒大黃結(jié)合蒽醌約為生品的 1 /2,還原型蒽醌約為生品的 1 /4,而游離蒽醌分別為生品的 1 . 4 倍和 1. 5倍尔当。
? ? ? ?饒高雄等實(shí)驗(yàn)結(jié)果與沈海葆等報(bào)道一致静汤。何民等報(bào)道 ,九蒸九曬大黃游離蒽醌下降 61. 8 % ,結(jié)合蒽醌下降 8. 9 % ,鞣質(zhì)下降 42 . 8 %。
? ? ? ?胡昌江等研究表明 ,一制~ 九制大黃較生大黃多糖含量呈上升趨勢 ,而鞣質(zhì)含量呈下降趨勢 ,六制大黃與九制大黃多糖和鞣質(zhì)含量無顯著性差異居凶。
? ? ? ?肖冰梅等報(bào)道 ,鹽制對大黃中游離蒽醌、總蒽醌及結(jié)合蒽醌的含量無明顯影響藤抡。
炮制對大黃藥效學(xué)的影響
瀉下作用
? ? ? ?酒炒侠碧、醋炒大黃瀉下效力降低約 30% ,但瀉下出現(xiàn)的時(shí)間、次數(shù)缠黍、瀉下物性狀等與生大黃無明顯差別弄兜。酒燉大黃、清寧片瀉下效力降低約 95 % ,瀉下出現(xiàn)的時(shí)間明顯延長 ,次數(shù)明顯減少 ,瀉下物多為軟便瓷式。大黃炭幾乎無瀉下作用替饿。生品、
? ? ? ?炮制品在同等劑量下 ,瀉下物干重基本一致贸典。說明酒燉大黃和清寧片既可使瀉下作用緩和 ,又能達(dá)到排除腸內(nèi)積滯的目的 视卢。九蒸九曬大黃致瀉力不及生品的 1 /10。
解熱作用
? ? ? ?大黃生品廊驼、酒炒品据过、酒燉品及炒炭品水煎劑 ,在同等劑量下 ,對鮮酵母致熱大鼠均有明顯的解熱作用 ,持續(xù)時(shí)間達(dá) 3h以上 ;僅受熱程度強(qiáng)惋砂、受熱時(shí)間長的酒燉大黃和大黃炭 ,在給藥后 3 h解熱作用較生品減弱 ,臨床亦證實(shí) ,單味酒燉大黃湯劑用于治療急性菌痢 180例 ,與生大黃組解熱效果一致 ,而熟大黃胃腸道不良反應(yīng)少 。
抑菌作用
? ? ? ?體外抑菌實(shí)驗(yàn)表明 ,大黃生品與制品煎劑對金黃色葡萄球菌绳锅、綠膿桿菌西饵、痢疾桿菌、傷寒桿菌鳞芙、大腸桿菌等均有一定的抑制作用眷柔。酒炒、酒燉大黃與生品的抑菌效力基本一致 ,但對金黃色葡萄球菌原朝、痢疾桿菌驯嘱、傷寒桿菌的抑制作用較好。 醋炒大黃竿拆、石灰炒大黃及大黃炭對痢疾桿菌宙拉、傷寒桿菌抑制作用明顯減弱 ,但對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌仍保持較好的抑制作用 丙笋。臨床研究表明 ,細(xì)菌性痢疾患者大便常規(guī)轉(zhuǎn)陰與大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰天數(shù) ,生谢澈、熟大黃組基本一致 ,但從不良反應(yīng)及機(jī)體一般狀況恢復(fù)快慢來看 ,以熟大黃為優(yōu) 。趙滿靖等亦報(bào)道 ,大黃不同炮制品抑菌活性各有特點(diǎn)御板。
止血作用
? ? ? ?采用整體模型實(shí)驗(yàn)—— 在應(yīng)激狀態(tài)下 (拘束水浸法 )造成大鼠胃黏膜糜爛性大出血 ,觀察到生大黃锥忿、酒燉大黃、大黃炭內(nèi)服均有較好的止血作用怠肋。 如提前給藥 3 d再進(jìn)行應(yīng)激實(shí)驗(yàn) , 3 種樣品均顯示出明顯的抗應(yīng)激效應(yīng) ,對胃黏膜在應(yīng)激狀態(tài)下發(fā)生的病損起到了預(yù)防作用 ,從而減少了胃黏膜出血灶的發(fā)生 敬鬓。用生大黃、酒燉大黃治療上消化道出血 31 例 ,均有較好的止血作用笙各。 生大黃較酒燉大黃的止血速度快 ,作用好 ,止血天數(shù)少 ,而熟大黃不良反應(yīng)少 钉答。
抑制消化酶活性
? ? ? ?生大黃粉混懸液可使幽門結(jié)扎胃潰瘍大鼠胃液游離酸濃度降低 80 %左右 ,并顯著抑制了胃蛋白酶活性 ,而酒燉大黃對胃酸、胃酶均無影響杈抢。在試管內(nèi)及近似胃腸道的生理?xiàng)l件下 ,生大黃對胰蛋白酶数尿、胰淀粉酶、胰脂肪酶活性均有明顯的抑制作用惶楼。酒燉大黃及大黃炭對胰脂肪酶活性的抑制能力最強(qiáng) ,而對胰蛋白酶右蹦、胰淀粉酶活性的抑制能力較弱或無明顯影響。醋炒大黃對胰蛋白酶的抑制能力最強(qiáng) ,而對胰蛋白酶歼捐、胰淀粉酶活性的抑制作用未見減弱何陆。酒炒大黃和清寧片對胰淀粉酶活性的抑制能力最強(qiáng)。從對消化功能影響角度來看 ,熟大黃豹储、大黃炭贷盲、清寧片達(dá)到了消除或緩和苦寒?dāng)∥傅牟涣挤磻?yīng)。
抗炎作用
? ? ? ?通過大鼠關(guān)節(jié)腫剥扣、巴豆油誘發(fā)小鼠耳部炎癥及棉球肉芽腫等模型實(shí)驗(yàn) ,生大黃煎劑及醚提物對炎癥早期的滲出和水腫 ,以及炎癥末期的肉芽腫增生均有明顯的抑制作用晃洒。酒炒與醋炒大黃的抗炎作用與生大黃基本一致慨灭。 酒燉大黃及大黃炭作用減弱。但酒燉大黃在治療小兒化膿性及成人急性扁桃體炎中 ,除顯示了較好的解熱球及、抑菌作用外 ,亦顯示了較好的消炎作用氧骤。
免疫作用
? ? ? ?體外實(shí)驗(yàn)證實(shí) ,大黃生品與制品去鞣質(zhì)煎劑對人血清中的天然抗體 ( IgM A 、 IgM B)與免疫抗體 ( Ig GD)的特異性抗原抗體血凝反應(yīng)均有明顯的阻斷作用吃引。酒燉大黃的阻斷效力明顯強(qiáng)于生品及其他炮制品 ,大黃炭作用最弱筹陵。特異性抗原抗體血凝反應(yīng)是造成新生兒溶血癥的主要因素 ,因此 ,酒燉大黃對于保證孕婦及嬰兒臨床用藥安全有效有意義。
活血祛瘀作用
? ? ? ?采用腎上腺素致怒及寒冷造成大鼠血瘀模型 ,比較生大黃镊尺、酒燉大黃對血小板黏附與聚集朦佩、凝血酶原時(shí)間 ( PT)、凝血酶時(shí)間 ( TT)庐氮、凝血活酶時(shí)間 ( PT T)的影響 ,結(jié)果表明 ,酒燉大黃可顯著降低血小板黏附與聚集作用 ,使 PT 语稠、 TT 、 PT T顯著延長 ,其作用較生大黃顯著增強(qiáng)弄砍。 九制大黃具有降低實(shí)驗(yàn)性高血脂大鼠血液膽固醇仙畦、三酰甘油和改善血液流變學(xué)的作用 。
抗氧化作用
? ? ? ?采用體外氧自由基生成系統(tǒng)和羥自由基誘導(dǎo)的小鼠肝勻漿脂質(zhì)過氧化反應(yīng) ,評價(jià)炮制對大黃抗氧化作用的影響音婶。結(jié)果表明 ,大黃不同炮制品水提取物和醇提取物均能清除次嘌呤 - 黃嘌呤氧化酶反應(yīng)體系產(chǎn)生的超氧陰離子和 Fenton反應(yīng)生成的羥自由基 (? OH) ,并能抑制羥自由基誘導(dǎo)的小鼠肝臟勻漿脂質(zhì)過氧化 ;其作用強(qiáng)弱順序?yàn)? 生品 > 清炒品> 酒炙品 ;各炮制品的醇提取物作用遠(yuǎn)強(qiáng)于水提取物慨畸。提示臨床用大黃治療與自由基有關(guān)的疾病如肝炎、腎炎時(shí) ,應(yīng)選擇生品醇提取物入藥為佳 衣式。
毒性
? ? ? ?生大黃煎劑 LD50為 26. 5 g /kg ,生大黃混懸液灌胃 ,每天7. 5 g /kg ,服藥 14 d,小鼠出現(xiàn)“致虛”現(xiàn)象 ,表現(xiàn)腹瀉寸士、脫肛、消瘦碴卧、活動(dòng)減少等弱卡。大黃各種炮制品毒性均有不同程度的減弱。酒炒與醋炒大黃毒性減弱程度小 ,酒燉大黃與大黃炭毒性顯著減弱住册。大黃生品婶博、制品毒性與鞣質(zhì)含量平行 ,生大黃去鞣質(zhì)煎劑在 100 g /kg劑量下仍未見小鼠死亡。大黃生品和熱壓 1次蒸曬制品 LD50為每天 120 g /kg ,且可使小鼠生長受到非常顯著的抑制 ,而相同劑量下九蒸九曬品和熱壓 3次制品則不引起小鼠死亡和生長抑制界弧。
熟大黃炮制工藝
? ? ? ?熟大黃的傳統(tǒng)制法有酒蒸、酒燉搭综、清蒸垢箕、九蒸九曬等 ,工藝落后 ,飲片質(zhì)量不穩(wěn)定。江文君在對大黃的成分兑巾、藥理及臨床研究的基礎(chǔ)上 ,制定了熟大黃“加酒熱壓法”新工藝条获。該工藝確定 ,加藥材 0. 3倍量的黃酒和 0. 7 倍量的水 ,在適宜壓力下 ,熱壓 2 ~ 4 h。該工藝產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定 ,省工省時(shí) ,節(jié)省能源和輔料蒋歌。經(jīng)生產(chǎn)中試和臨床驗(yàn)證 ,認(rèn)為新工藝制品既能緩和生大黃的不良反應(yīng) ,又保持了較好的藥效帅掘。
? ? ? ?綜上看來 ,大黃經(jīng)酒炒委煤、醋炒、酒燉修档、炒炭等方法炮制后 ,瀉下作用緩和;酒燉大黃不僅胃腸道不良反應(yīng)減少 ,而且保持了較好的解熱碧绞、抑菌、消炎吱窝、止血讥邻、免疫和活血祛瘀等作用 ,因而對不需攻下的大黃適應(yīng)證患者 ,特別是年老體弱、嬰幼兒院峡、孕婦及長期服藥者有利兴使。
? ? ? ?這主要與大黃炮制后番瀉苷類及蒽醌苷類含量降低 ,而游離蒽醌含量升高有關(guān)。由于在炮制過程中不同炮制品的受熱程度照激、加入輔料等不同 ,其所含成分的質(zhì)和量也不同 ,藥理作用及臨床療效亦有差異发魄。 “加酒熱壓法”制熟大黃新工藝具有操作簡便 ,節(jié)省能源和輔料、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn) ,且新工藝制品既能緩和生大黃的不良反應(yīng) ,又能保持較好的藥效 ,值得推廣應(yīng)用俩垃。九蒸九曬大黃雖然能使瀉下作用緩和 ,但有效成分損失太多励幼。
附:九制大黃歷史沿革
宋· 《圣濟(jì)總錄》“飯上炊三遍 ,九蒸九暴干”
宋· 《博濟(jì)方》 “醋浸兩宿 ,以竹刀子細(xì)切 ,于甑上蒸九度,研為糊”
明· 《魯府禁方》 “用酒拌九蒸九曬為末”
明· 《壽世保元》 “酒蒸九次 ,極黑”
中國醫(yī)學(xué)大詞典 “九制大黃丸”: “酒浸一日 ,九蒸九曬,研為細(xì)末 ,黃酒泛丸”
? ? ? ?九制大黃普遍認(rèn)識是九蒸九曬大黃 ,但也有學(xué)者認(rèn)為是由 9種輔料所制大黃 (傳說中九制大黃丸的方解內(nèi)容是大黃瀉熱通便,用黃酒吆寨、側(cè)柏葉赏淌、綠豆、黑豆啄清、大麥六水、槐米、車前子辣卒、陳皮掷贾、半夏、厚樸等多種藥物煎濃汁荣茫,九蒸九曬而成想帅,藥力緩和,瀉不傷正啡莉。),通過查閱文獻(xiàn)證實(shí)了港准,九制大黃即是由九蒸九曬大量衍變而來。由此可知 ,九制大黃是由大黃經(jīng)九蒸九曬而來 ,而不是由 9種(或多種 )輔料所得的大黃制品咧欣。