卡博替尼是由?美國?Exelixis 生物制藥公司研發(fā)的新型分子靶向藥物,靶點(diǎn)包括MET、VEGFR2揍庄、ROS1环鲤、RET霜大、AXL狱杰、NTRK和KIT等搬味。卡博替尼對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率轮洋。
1. 晚期腎癌:
Toni Choueiri 教授在 2015 年 6 月的?歐洲?癌癥大會上報(bào)告了 其臨床試驗(yàn)的階段性研究結(jié)果,共有 375 例患者抬旺,均為進(jìn)展期的腎透明細(xì)胞癌弊予,隨機(jī)分為卡博替尼組和依維莫司組,結(jié)果顯示卡博替尼組比另一組的中位無進(jìn)展生存時(shí)間提高了3.6個月开财,證明了卡博替尼對晚期腎癌有顯著的治療效果汉柒。
2. 髓樣甲狀腺癌:
2011年10月,?美國?制藥公司Exelixis宣布责鳍,其實(shí)驗(yàn)藥卡博替尼在髓樣甲狀腺癌三期臨床實(shí)驗(yàn)中和安慰劑相比無進(jìn)展生存期延長了75%碾褂。卡博替尼治療組患者的中位無進(jìn)展生存期達(dá)11.2個月历葛,而相應(yīng)的安慰劑組只有4個月正塌。卡博替尼明顯地延長了髓樣甲狀腺癌患者的無進(jìn)展生存期啃洋。薇 mengjiala918
3. 肝癌:
一項(xiàng)國際多中心的大型三期臨床試驗(yàn)表明:卡博替尼作為二線治療藥物传货,可以顯著延長肝癌患者的生存期。所有患者使用卡博替尼的中位生存期是10.2個月宏娄,無進(jìn)展生存期(PFS)5.2個月问裕;安慰劑組的生存期只有8個月,無進(jìn)展生存期只有1.9個月孵坚。
4. 前列腺癌:
2011年5月?芝加哥?美國?臨床腫瘤學(xué)會年會上粮宛,?美國?Michigan大學(xué)綜合癌癥中心泌尿科教授報(bào)道了卡博替尼用于治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌窥淆。這項(xiàng)臨床試驗(yàn)納入了171例轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者,有超過四分之三的受試者已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移巍杈。研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)忧饭,76%的患者在接受治療后,在骨骼掃描時(shí)看到他們的腫瘤部分或全部萎縮筷畦,并且超過三分之二的患者已在骨外轉(zhuǎn)移的區(qū)域內(nèi)出現(xiàn)了腫瘤的退行词裤。治療效果平均持續(xù)了29周。
服用癌癥藥物不可避免的就是出現(xiàn)耐藥性鳖宾,包括針對多種靶點(diǎn)的卡博替尼吼砂,那么卡博替尼耐藥后該如何服用呢?
1鼎文、出現(xiàn)耐藥時(shí)可服用強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑渔肩。
2、服用強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑耐受時(shí)拇惋,可增加卡博替尼的用量每天20mg(如從60mg至80mg每天或從40mg至60mg每天)周偎。
3、終止強(qiáng)誘導(dǎo)劑后2-3天恢復(fù)強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑使用之前的劑量撑帖。
4蓉坎、卡博替尼每天的劑量不應(yīng)超過80mg。