CAS號(hào):1676104-79-2

所有細(xì)胞滲透性肽C(Npys) rrrrrrr - nh?的d模擬物娱俺。

編號(hào): 129180
中文名稱(chēng): H-Cys(NPys)-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-
CAS號(hào): 1676104-79-2
單字母: H2N-C(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
三字母: H2N-Cys(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
氨基酸個(gè)數(shù): 10
分子式: C62H118N40O12S2
平均分子量: 1679.99
精確分子量: 1678.93
等電點(diǎn)(PI): -
pH=7.0時(shí)的凈電荷數(shù): 9.97
平均親水性: 3
疏水性值: -4.5
來(lái)源: 人工化學(xué)合成仇矾,僅限科學(xué)研究使用偿凭,不得用于人體魔市。
儲(chǔ)存條件: 負(fù)80℃至負(fù)20℃
標(biāo)簽: D型氨基酸肽 細(xì)胞穿膜肽CPPs 側(cè)鏈保護(hù)基肽

很多蛋白在細(xì)胞中非常容易被降解,或被標(biāo)記淘这,進(jìn)而被選擇性地破壞穴张。但含有部分D型氨基酸的多肽則顯示了很強(qiáng)的抵抗蛋白酶降解能力。

細(xì)胞穿膜肽

穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是許多作用靶點(diǎn)在細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件缝呕,然而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)澳窑,從而很大程度地限制了這些物質(zhì)在治療領(lǐng)域的應(yīng)用。因此供常,如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細(xì)胞膜是一個(gè)迫切需要解決的問(wèn)題摊聋,目前介導(dǎo)生物大分子穿透細(xì)胞膜的方法主要包括細(xì)胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)栈暇、脂質(zhì)體麻裁、腺病毒、納米顆粒源祈、影細(xì)胞等煎源,而CPPs是一類(lèi)以非受體依賴方式,非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞的多肽香缺,它們的長(zhǎng)度一般不超過(guò)30個(gè)氨基酸且富含堿性氨基酸手销,氨基酸序列通常帶正電荷。
1型人免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄激活因子TAT(human immunodeficiency virus-1 transcription activator图张, HIV-1 TAT)是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的細(xì)胞穿透肽锋拖,它憑借一種無(wú)毒的、高效的方式進(jìn)入細(xì)胞祸轮。
細(xì)胞穿透肽(cell penetrating peptides姑隅,CPPs)的一個(gè)重要特點(diǎn)是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞,包括小分子化合物倔撞、染料讲仰、多肽、多肽核酸(peptide nucleo acid, PNA)痪蝇、蛋白質(zhì)鄙陡、質(zhì)粒DNA、siRNA躏啰、200nm的脂質(zhì)體趁矾、噬菌體顆粒和超順磁性粒子等,這一性質(zhì)為其成為靶向藥物的良好載體提供了可能给僵。
CPPs作為載體的優(yōu)勢(shì)在于低毒性和無(wú)細(xì)胞類(lèi)型的限制毫捣,盡管CPPs可輸送不同類(lèi)型的物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞详拙,但其實(shí)際應(yīng)用多集中于寡肽、蛋白質(zhì)蔓同、寡聚核苷(oligonucleotides饶辙,ONs)或類(lèi)似物的細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)。

跨膜機(jī)理
不同的細(xì)胞穿透肽(CPP)跨膜機(jī)制不同斑粱,一個(gè)細(xì)胞穿透肽(CPP)的具體機(jī)制有賴于幾個(gè)參數(shù)弃揽,如分子大小(攜帶物質(zhì))则北、溫度矿微、細(xì)胞類(lèi)型和細(xì)胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細(xì)胞穿透肽(CPP)進(jìn)入細(xì)胞的具體機(jī)制目前還不清楚尚揣,比較流行的推測(cè)包括以下三種:
A: 倒置膠粒模型(inverted micelle model)涌矢,CPPs通過(guò)細(xì)胞膜上磷脂分子的移動(dòng)形成倒置膠粒結(jié)構(gòu),而進(jìn)入胞漿快骗。
B: 直接穿透蒿辙,即孔隙結(jié)構(gòu)模型 (pore formation model),CPPs在細(xì)胞膜上組成跨膜的孔隙結(jié)構(gòu)而進(jìn)入胞漿 滨巴。
C: 內(nèi)吞方式進(jìn)行細(xì)胞攝取。
來(lái)源: Cell-penetrating peptides and their therapeutic applications, Victoria Sebbage, BioscienceHorizons, Volume 2, Number 1, March 2009.

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