所有細胞滲透性肽C(Npys) rrrrrrr - nh?的d模擬物横殴。
編號: 129180
中文名稱: H-Cys(NPys)-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-
CAS號: 1676104-79-2
單字母: H2N-C(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
三字母: H2N-Cys(Npys)-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-DArg-NH2
氨基酸個數(shù): 10
分子式: C62H118N40O12S2
平均分子量: 1679.99
精確分子量: 1678.93
等電點(PI): -
pH=7.0時的凈電荷數(shù): 9.97
平均親水性: 3
疏水性值: -4.5
來源: 人工化學合成对妄,僅限科學研究使用米母,不得用于人體。
儲存條件: 負80℃至負20℃
標簽: D型氨基酸肽 細胞穿膜肽CPPs 側鏈保護基肽
很多蛋白在細胞中非常容易被降解施逾,或被標記托猩,進而被選擇性地破壞肉微。但含有部分D型氨基酸的多肽則顯示了很強的抵抗蛋白酶降解能力。
細胞穿膜肽
穿透細胞膜進入細胞內(nèi)是許多作用靶點在細胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件酬核,然而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質進入細胞內(nèi)蜜另,從而很大程度地限制了這些物質在治療領域的應用。因此嫡意,如何引導這些物質穿透細胞膜是一個迫切需要解決的問題举瑰,目前介導生物大分子穿透細胞膜的方法主要包括細胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)蔬螟、脂質體此迅、腺病毒、納米顆粒旧巾、影細胞等耸序,而CPPs是一類以非受體依賴方式,非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過細胞膜進入細胞的多肽鲁猩,它們的長度一般不超過30個氨基酸且富含堿性氨基酸坎怪,氨基酸序列通常帶正電荷。
1型人免疫缺陷病毒轉錄激活因子TAT(human immunodeficiency virus-1 transcription activator廓握, HIV-1 TAT)是第一個被發(fā)現(xiàn)的細胞穿透肽搅窿,它憑借一種無毒的、高效的方式進入細胞隙券。
細胞穿透肽(cell penetrating peptides男应,CPPs)的一個重要特點是可以攜帶多種不同大小和性質的生物活性物質進入細胞,包括小分子化合物是尔、染料殉了、多肽、多肽核酸(peptide nucleo acid, PNA)拟枚、蛋白質薪铜、質粒DNA众弓、siRNA、200nm的脂質體隔箍、噬菌體顆粒和超順磁性粒子等谓娃,這一性質為其成為靶向藥物的良好載體提供了可能。
CPPs作為載體的優(yōu)勢在于低毒性和無細胞類型的限制蜒滩,盡管CPPs可輸送不同類型的物質進入細胞滨达,但其實際應用多集中于寡肽、蛋白質俯艰、寡聚核苷(oligonucleotides捡遍,ONs)或類似物的細胞轉運。
跨膜機理
不同的細胞穿透肽(CPP)跨膜機制不同竹握,一個細胞穿透肽(CPP)的具體機制有賴于幾個參數(shù)画株,如分子大小(攜帶物質)啦辐、溫度谓传、細胞類型和細胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細胞穿透肽(CPP)進入細胞的具體機制目前還不清楚芹关,比較流行的推測包括以下三種:
A: 倒置膠粒模型(inverted micelle model)续挟,CPPs通過細胞膜上磷脂分子的移動形成倒置膠粒結構,而進入胞漿侥衬。
B: 直接穿透诗祸,即孔隙結構模型 (pore formation model),CPPs在細胞膜上組成跨膜的孔隙結構而進入胞漿 浇冰。
C: 內(nèi)吞方式進行細胞攝取贬媒。
來源: Cell-penetrating peptides and their therapeutic applications, Victoria Sebbage, BioscienceHorizons, Volume 2, Number 1, March 2009.