抗生素

抗生素的定義

抗生素（antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌定欧、真菌诚隙、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物氮唯，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)∥ε兀現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物斗遏。目前已知天然抗生素不下萬種。

抗生素用途簡介

抗生素以前被稱為抗菌素梅猿，事實上它不僅能殺滅細(xì)菌而且對霉菌氓辣、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用袱蚓，近年來通常將抗菌素改稱為抗生素钞啸。抗生素可以是某些微生物生長繁殖過程中產(chǎn)生的一種物質(zhì)喇潘，用于治病的抗生素除由此直接提取外体斩；還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講颖低，抗生素就是用于治療各種細(xì)菌感染或抑制致病微生物感染的藥物絮吵。但是過量使用會抑制體內(nèi)的有益菌，使腸道菌群失衡忱屑。導(dǎo)致疾病的引起蹬敲。

　　重復(fù)使用一種抗生素可能會使致病菌產(chǎn)生抗藥性暇昂。之所以現(xiàn)在提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之一“槲耍科學(xué)地使用抗生素是有的放矢急波。通常建議做細(xì)菌培養(yǎng)并作藥敏試驗，根據(jù)藥敏試驗的結(jié)果選用極度敏感藥物闹究，這樣就避免了盲目性幔崖，而且也能收到良好的治療效果。

抗生素作用機理

抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用渣淤，主要是針對“細(xì)菌有而人（或其它高等動植物）沒有”的機制進行殺傷赏寇，有5大類作用機理：

　　阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌在低滲透壓環(huán)境下膨脹破裂死亡价认，以這種方式作用的抗生素主要是β-內(nèi)酰胺類抗生素嗅定。哺乳動物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，不受這類藥物的影響用踩。

　　與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用渠退，增強細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性、打開膜上的離子通道脐彩，讓細(xì)菌內(nèi)部的有用物質(zhì)漏出菌體或電解質(zhì)平衡失調(diào)而死碎乃。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。

　　與細(xì)菌核糖體或其反應(yīng)底物（如tRNA惠奸、mRNA）相互所用梅誓，抑制蛋白質(zhì)的合成——這意味著細(xì)胞存活所必需的結(jié)構(gòu)蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環(huán)素類抗生素佛南、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素梗掰、氨基糖苷類抗生素、氯霉素等嗅回。

　　阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄及穗，阻礙DNA復(fù)制將導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞分裂繁殖受阻，阻礙DNA轉(zhuǎn)錄成mRNA則導(dǎo)致后續(xù)的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻绵载。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類（如氧氟沙星）埂陆。

　　影響葉酸代謝抑制細(xì)菌葉酸代謝過程中的二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，妨礙葉酸代謝娃豹。因為葉酸是合成核酸的前體物質(zhì)猜惋，葉酸缺乏導(dǎo)致核酸合成受阻，從而抑制細(xì)菌生長繁殖培愁，主要是磺胺類和甲氧芐啶。

抗生素的種類

由細(xì)菌缓窜、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物質(zhì)定续。自1943年以來谍咆，青霉素應(yīng)用于臨床，現(xiàn)抗生素的種類已達(dá)幾千種私股。在臨床上常用的亦有幾百種摹察。其主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取的或者用合成、半合成方法制造倡鲸。

其分類有以下幾種：

　　(一)β-內(nèi)酰胺類：青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)供嚎。近年來又有較大發(fā)展，如硫酶素類(thienamycins)峭状、單內(nèi)酰環(huán)類(monobactams)克滴，β-內(nèi)酰酶抑制劑(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素類(methoxypeniciuins)等优床。

　　(二)氨基糖苷類：包括鏈霉素劝赔、慶大霉素、卡那霉素胆敞、妥布霉素着帽、丁胺卡那霉素、新霉素移层、核糖霉素仍翰、小諾霉素、阿斯霉素等观话。

　　(三)四環(huán)素類：包括四環(huán)素予借、土霉素、金霉素及強力霉素等匪燕。

　　(四)氯霉素類：包括氯霉素蕾羊、甲砜霉素等。

　　(五)大環(huán)內(nèi)脂類：臨床常用的有紅霉素帽驯、白霉素龟再、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素尼变、麥迪霉素利凑、交沙霉素等、阿奇霉素嫌术。

　　(六)糖肽類抗生素：萬古霉素哀澈、去甲萬古霉素、替考拉寧度气，后者在抗菌活性割按、藥代特性及安全性方面均優(yōu)于前兩者。

　　(七)喹諾酮類：包括諾氟沙星磷籍、氧氟沙星适荣、環(huán)丙沙星现柠、培氟沙星、加替沙星等弛矛。

　　(八)硝基咪唑類：包括甲硝唑够吩、替硝唑、奧硝唑等丈氓。

　　(九)作用于G-菌的其它抗生素周循，如多粘菌素、磷霉素万俗、卷霉素湾笛、環(huán)絲氨酸、利福平等该编。

　　(十)作用于G+細(xì)菌的其它抗生素迄本，如林可霉素、氯林可霉素课竣、桿菌肽等.

　　(十一)抗真菌抗生素：分為棘白菌素類嘉赎、多烯類、嘧啶類于樟、作用于真菌細(xì)胞膜上麥角甾醇的抗真菌藥物公条、烯丙胺類、氮唑類迂曲。

　　(十二)抗腫瘤抗生素：如絲裂霉素靶橱、放線菌素D、博萊霉素路捧、阿霉素等关霸。

　　(十三)抗結(jié)核菌類：利福平、異煙肼杰扫、吡嗪酰胺等队寇。

　　(十四)具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。

抗生素的殺菌作用

作用機制

　　抗生素殺菌作用主要有4種機制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成章姓、與細(xì)胞膜相互作用佳遣、干擾蛋白質(zhì)的合成以及抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制抑制。

　　殺菌機制的作用過程

　　抑制細(xì)胞壁的合成

　　抑制細(xì)胞壁的合成會導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞破裂死亡凡伊，以這種方式作用的抗菌藥物包括青霉素類和頭孢菌素類零渐，哺乳動物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁，不受這些藥物的影響系忙。細(xì)菌的細(xì)胞壁主要是肽聚糖诵盼，而合成肽鏈的細(xì)胞器為核糖體，核糖體是細(xì)菌的唯一細(xì)胞器。但是使用頻繁會導(dǎo)致細(xì)菌的抗藥性增強拦耐。

　　這一作用的達(dá)成依賴于細(xì)菌細(xì)胞壁的一種蛋白耕腾，通常稱為青霉素結(jié)合蛋白（PBPs），β內(nèi)酰胺類抗生素能和這種蛋白結(jié)合從而抑制細(xì)胞壁的合成杀糯，所以PBPs也是這類藥物的作用靶點。

　　與細(xì)胞膜相互作用

　　一些抗菌素與細(xì)胞的細(xì)胞膜相互作用而影響膜的滲透性苍苞，這對細(xì)胞具有致命的作用固翰。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。

　　干擾蛋白質(zhì)的合成干擾蛋白質(zhì)的合成意味著細(xì)胞存活所必需的酶不能被合成羹呵。干擾蛋白質(zhì)合成的抗生素包括福霉素（放線菌素）類骂际、氨基糖苷類、四環(huán)素類和氯霉素冈欢。

　　抑制核酸的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制抑制核酸的功能阻止了細(xì)胞分裂和/或所需酶的合成歉铝。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。

抗生素的使用原則

臨床應(yīng)用抗生素時必須考慮以下幾個基本原則：

　〈粘堋（一）嚴(yán)格掌握適應(yīng)證凡屬可用可不用的盡量不用太示；而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對性外，還必須掌握藥物的不良反應(yīng)和體內(nèi)過程與療效的關(guān)系香浩。

　±噻汀（二）發(fā)熱原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度懷疑為細(xì)菌感染者外，發(fā)熱原因不明者不宜用抗生素邻吭，因抗生素用后常使致病微生物不易檢出餐弱，且使臨床表現(xiàn)不典型，影響臨床確診囱晴，延誤治療膏蚓。

　　（三）病毒性或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素畸写⊥郧疲抗生素對各種病毒性感染并無療效，對麻疹艺糜、腮腺炎剧董、傷風(fēng)、流感等患者給予抗生素治療是有害無益的破停。咽峽炎翅楼、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定為細(xì)菌感染者外真慢，一般不采用抗生素毅臊。

　　（四）皮膚黑界、粘膜局部盡量避免反應(yīng)應(yīng)用抗生素因用后易發(fā)生過敏反應(yīng)且易導(dǎo)致耐藥菌的產(chǎn)生管嬉。因此皂林，除主要供局部用的抗生素如新霉素、桿菌肽外蚯撩，其它抗生素特別是青霉素G的局部應(yīng)用盡量避免础倍。在眼粘膜及皮膚燒傷時應(yīng)用抗生素要選擇告知適合的時期和合適的劑量。

　√タ妗（五）嚴(yán)格控制預(yù)防用抗生素的范圍在下列情況下可采用預(yù)防治療：

　　1．風(fēng)濕熱病人沟启，定期采用青霉素G，以消滅咽部溶血鏈球菌犹菇，防止風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)德迹。

　　2．風(fēng)濕性或先天性心臟病進行手術(shù)前后用青霉素G或其它適當(dāng)?shù)目股兀苑乐箒喖毙约?xì)菌性心內(nèi)膜炎的發(fā)生揭芍。

　　3．感染灶切除時胳搞，依治病菌的敏感性而選用適當(dāng)?shù)目股亍?/p>

　　4．戰(zhàn)傷或復(fù)合外傷后，采用青霉素G或四環(huán)素族以防止氣性壞疽称杨。

　　5．結(jié)腸手術(shù)前采用卡那霉素肌毅，新霉素等作腸道準(zhǔn)備。

　　6．嚴(yán)重?zé)齻罅辛恚谥财で皯?yīng)用青霉素G消滅創(chuàng)面的溶血性鏈球菌感染芽腾。或按創(chuàng)面細(xì)菌和藥敏結(jié)果采用適當(dāng)?shù)目股胤乐箶⊙Y的發(fā)生页衙。