簡介
降糖新藥層出不窮,兼具有效性和經(jīng)濟性的磺脲類藥物似乎越來越被醫(yī)生們束之高閣了骚秦,是藥物本身存在的局限性還是新藥背后推手的作用吟榴?今天我們一起來聊一下我眼中的磺脲郊楣。
磺脲的歷史
磺脲的歷史始于82年前,是個還算比較古老的藥物摔刁,但他們遠沒有退出歷史舞臺挥转。該藥的發(fā)現(xiàn)也是一個有戲劇性的過程。當(dāng)上世紀40年代藥學(xué)專家們在研究磺胺類抗瘧藥時共屈,意外發(fā)現(xiàn)一種能造成低血糖副作用的藥物绑谣,后來在這個藥物基礎(chǔ)上改良而成了第一個磺脲類的降糖藥,甲苯磺丁脲拗引。再后來借宵,格列本脲、格列喹酮矾削、格列奇特和格列美脲(見下表)陸續(xù)上市壤玫,成為了質(zhì)優(yōu)價廉的降糖藥。
磺脲類藥物大家族
磺脲類藥物的作用機理
這類藥物通過促進胰島素分泌降低血糖哼凯。人體細胞上存在各種各樣的感受器欲间,細胞外的物質(zhì)通過跟感受器作用,調(diào)節(jié)不同功能断部。這種藥物能特異性的跟胰島細胞表面叫磺脲類的感受器猎贴,又叫受體結(jié)合,啟動了促進了胰島B細胞將已經(jīng)合成的胰島素釋放到細胞外的動作蝴光。藥物跟受體作用的時間越長她渴,這種促分泌的作用就越持久。
占據(jù)半壁江山的降糖藥
2015年關(guān)于我國糖尿病患者使用降糖藥物品種的調(diào)查顯示蔑祟,使用最多的當(dāng)之無愧是二甲雙胍趁耗,其次就是磺脲類促胰島素分泌劑。因為該藥價廉物美疆虚,降糖效果確切苛败,而且在大部分地區(qū)右冻,糖尿病患者降糖都是部分自費,每個月的支出就會成為長期用藥的考量著拭。
難以拒絕的優(yōu)勢纱扭,回避不了的副作用
優(yōu)勢明顯 降糖效果在口服藥物排名前列,跟二甲雙胍類似儡遮,但價格低廉乳蛾,服用方法簡便,目前很多長效的磺脲類制劑比如格列美脲片鄙币,格列齊特緩釋片肃叶,格列吡嗪控釋片都是一日一次,而且并沒有胃腸道的副作用十嘿,不像二甲雙胍和阿卡波糖因惭。
難回避的副作用 低血糖是這類藥物最大的副作用,在這類藥物發(fā)現(xiàn)的歷史里提到過绩衷,正是由于低血糖蹦魔,才發(fā)現(xiàn)了這類藥物。而且咳燕,中長效磺脲類藥物低血糖持續(xù)時間較久勿决,嚴重情況下需要嚴密觀察24小時,因而限制了醫(yī)生和患者的應(yīng)用招盲。另外低缩,現(xiàn)代人越來越多的顧慮是體重的增加,如果降糖情況下不注意飲食控制曹货,由于胰島素分泌增加咆繁,則更容易體重上漲。
不了解導(dǎo)致了恐懼
磺脲類藥物真的那么可怕嗎顶籽?我在15年前作為研究者親自參與了一個叫做ADVANCE的國際研究玩般,一共一萬五千2型糖尿病患者加入了這項研究,而且都是伴隨并發(fā)癥蜕衡、糖尿病病程超過10年的老糖友們壤短。在研究中一半患者采用達美康緩釋片合并其它降糖口服藥甚胰島素设拟,在糖化血紅蛋白降到6.5%情況下慨仿,低血糖發(fā)生的比例并不高。然而纳胧,我在臨床上看到血糖控制不好镰吆,但自述有低血糖的患者比比皆是,究竟是什么導(dǎo)致了患者的低血糖跑慕,又是什么讓患者血糖難以達標万皿?
在回答上面問題前摧找,我先講講自己的臨床經(jīng)驗,也就是:
緩慢加量 降糖應(yīng)當(dāng)緩慢牢硅,藥物需要少量增加劑量蹬耘,比如格列美脲2mg一片,我會從1mg給患者開始用藥减余,1-2周觀察血糖不達標再增加劑量1mg综苔,最大用到4mg,這樣能最大程度避免用藥過量位岔。
見好就收 在糖尿病剛開始階段血糖很高,醫(yī)師在給患者加藥,血糖下降后患者沒有減藥量筒溃,繼續(xù)服用就容易造成嚴重低血糖冲簿。這時需要注意的是,當(dāng)血糖達標后擦剑,緩慢的減少磺脲類藥物妖胀,減到血糖又開始偏離目標。
勤測血糖 訣竅是只要發(fā)生變化就應(yīng)當(dāng)增加檢測頻率惠勒,特別在3個時點做粤。1是剛診斷糖尿病后,血糖波動較大捉撮,應(yīng)當(dāng)勤測血糖怕品,避免低血糖;2. 更改降糖方案后巾遭;3. 生活習(xí)慣出現(xiàn)較大改變或身體出現(xiàn)其他改變肉康。
現(xiàn)在可以回答之前的問題了,為什么磺脲類藥物治療過程中矛盾重重灼舍,血糖又低又高吼和。原因是非專科醫(yī)師和患者對該藥了解不足骑素,藥物不是過量就是不足炫乓,自然血糖難以平穩(wěn),低血糖造成的藥物減量和報復(fù)性飲食加劇了血糖波動献丑。只有避免低血糖恐懼感末捣,再掌握緩慢加量和減量的方法,就能達到有效安全降糖的目標创橄。但對于那些經(jīng)過仔細調(diào)節(jié)也容易出現(xiàn)低血糖的人群箩做,磺脲類藥物就不是合適的選擇了,更換安全性更高的藥物妥畏,提高糖化血紅蛋白的目標值邦邦。
很多患者總是說安吁,醫(yī)生喜歡開貴的藥物。這種說法不無道理燃辖,新的藥物廠家宣傳的多鬼店,醫(yī)生就更加了解,信心更足黔龟,自然愿意使用薪韩。另外,降糖新藥研發(fā)總會期望減少低血糖捌锭,醫(yī)生用起來就更安心也愿意使用俘陷。然而,沒有低血糖副作用的藥物观谦,比如以某某格列汀代表的藥物拉盾、糖苷酶抑制劑如阿卡波糖、還有最新的某某格列凈等豁状,價格雖然貴好幾倍捉偏,但降糖效力并不如磺脲。故大多數(shù)情況下泻红,工具并無好壞夭禽,要看我們怎么使用它。
我的觀點是谊路,降糖一定要量體裁衣讹躯,將用于健康的經(jīng)費充分利用,保證最主要的治療不間斷缠劝,達到最終的目的潮梯,活的更久活的更好。
希望今天的學(xué)習(xí)對您有收獲惨恭,讓我們知道的多一點秉馏,血糖控制的好一點,一起活久一點脱羡!
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