“快開-速閉”的作用機(jī)制,與不同受體結(jié)合關(guān)閉β細(xì)胞中ATP-依賴性鉀通道戒祠,使β細(xì)胞去極化,打開鈣通道因痛,使鈣流入增加胰苏,快速促進(jìn)胰島素早期分泌硕蛹,降低2型糖尿病的餐后血糖,與磺酰脲類藥比硕并,具吸收快法焰,起效快,作用時(shí)間短的特點(diǎn)倔毙“R牵可降低糖化血紅蛋白0.3%-1.5%。
餐前即刻服用陕赃,可單用卵蛉,或與其他降糖藥合用(磺酰脲類除外)。
副作用么库,低血糖和體重增加傻丝,但低血糖風(fēng)險(xiǎn)和程度較磺酰脲類藥物輕。兩者作用靶位相同(β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體)廊散,但結(jié)合區(qū)域不同桑滩。
既可降空腹血糖,又可降餐后血糖允睹,稱“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”
瑞格列奈运准,主要經(jīng)腎排泄,無腎功不全使用禁忌缭受,體內(nèi)無蓄積胁澳,適用于老年和糖尿病腎病患者。
不良反應(yīng):低血糖米者,體重增加韭畸,呼吸道感染,輕微類流感樣癥狀蔓搞、咳嗽胰丁,心血管不良反應(yīng)發(fā)生率4%(如心肌缺血)。少見AST和ALT升高喂分,偶見皮疹锦庸,蕁麻疹,騷癢蒲祈,發(fā)紅甘萧,皮膚過敏反應(yīng)萝嘁。罕見心肌梗死,猝死扬卷。
禁忌癥:①1型糖尿病牙言,糖尿病酮癥酸中毒者,嚴(yán)重肝腎功能不全者怪得。②妊娠及哺乳期婦女咱枉,12歲以下兒童。③對(duì)本品任一成分過敏者汇恤。
藥物相互作用:①瑞格列奈避免與吉非貝齊合用庞钢。②瑞格列奈與環(huán)孢素,甲氧芐啶因谎,伊曲康唑基括,克拉霉素,利福平合用應(yīng)謹(jǐn)慎财岔,及時(shí)調(diào)整瑞格列奈劑量风皿。③那格列奈與利福平合用應(yīng)謹(jǐn)慎。
用藥監(jiān)護(hù):①與二甲雙胍匠璧,α-糖苷霉抑制劑合用則有協(xié)同作用桐款,易出現(xiàn)低血糖,即服糖果或飲食葡萄糖水可緩解夷恍。②對(duì)磺酰脲類敏感性低或效果不佳者不推薦使用魔眨,與磺酰脲類不可聯(lián)合使用。③乙醇可加重或延遲低血糖癥狀酿雪,服藥期間不宜嗜酒遏暴。④瑞格列奈與那格列奈降糖作用呈血糖依賴性,較少引起低血糖指黎,建議餐前10-15min給藥朋凉,顯著降低血漿峰濃度減少低血糖風(fēng)險(xiǎn)。