TAT (AYGRKKRRQRRR) 是一種細(xì)胞穿膜肽, 能夠?qū)⒏鞣N性質(zhì)的藥物高效率地傳遞進(jìn)入細(xì)胞项鬼，該傳遞過(guò)程不需要配體-受體特異性結(jié)合, 且無(wú)飽和現(xiàn)象瘤运。但 TAT 缺乏細(xì)胞選擇性, 能夠穿透所有細(xì)胞膜, 這一缺點(diǎn)極大地限制了其在全身給藥的腫瘤靶向系統(tǒng)中的應(yīng)用因谎。
編號(hào): 402555
中文名稱: TAT (AYGRKKRRQRRR)
英文名: TAT (AYGRKKRRQRRR)
單字母: H2N-AYGRKKRRQRRR-OH
三字母: H2N-Ala-Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-COOH
氨基酸個(gè)數(shù): 12
分子式: C67H123N33O15
平均分子量: 1630.91
精確分子量: 1629.99
等電點(diǎn)(PI): 13.21
pH=7.0時(shí)的凈電荷數(shù): 8.97
平均親水性: 1.8454545454545
疏水性值: -3.15
標(biāo)簽: 細(xì)胞穿膜肽CPPs
細(xì)胞穿膜肽
穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是許多作用靶點(diǎn)在細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件刻肄，然而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)公荧，從而很大程度地限制了這些物質(zhì)在治療領(lǐng)域的應(yīng)用叔遂。因此，如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細(xì)胞膜是一個(gè)迫切需要解決的問(wèn)題霎苗，目前介導(dǎo)生物大分子穿透細(xì)胞膜的方法主要包括細(xì)胞穿透肽（cell penetrating peptides袭艺，CPPs）、脂質(zhì)體叨粘、腺病毒猾编、納米顆粒、影細(xì)胞等升敲，而CPPs是一類以非受體依賴方式答倡，非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞的多肽，它們的長(zhǎng)度一般不超過(guò)30個(gè)氨基酸且富含堿性氨基酸驴党，氨基酸序列通常帶正電荷瘪撇。
1型人免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄激活因子TAT（human immunodeficiency virus-1 transcription activator， HIV-1 TAT）是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的細(xì)胞穿透肽港庄，它憑借一種無(wú)毒的倔既、高效的方式進(jìn)入細(xì)胞。
細(xì)胞穿透肽（cell penetrating peptides鹏氧，CPPs）的一個(gè)重要特點(diǎn)是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞渤涌，包括小分子化合物、染料把还、多肽实蓬、多肽核酸（peptide nucleo acid, PNA）茸俭、蛋白質(zhì)、質(zhì)粒DNA安皱、siRNA调鬓、200nm的脂質(zhì)體、噬菌體顆粒和超順磁性粒子等酌伊，這一性質(zhì)為其成為靶向藥物的良好載體提供了可能腾窝。
CPPs作為載體的優(yōu)勢(shì)在于低毒性和無(wú)細(xì)胞類型的限制，盡管CPPs可輸送不同類型的物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞居砖，但其實(shí)際應(yīng)用多集中于寡肽虹脯、蛋白質(zhì)、寡聚核苷（oligonucleotides悯蝉，ONs)或類似物的細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)归形。
跨膜機(jī)理
不同的細(xì)胞穿透肽（CPP）跨膜機(jī)制不同托慨，一個(gè)細(xì)胞穿透肽（CPP）的具體機(jī)制有賴于幾個(gè)參數(shù)鼻由，如分子大小（攜帶物質(zhì)）厚棵、溫度蕉世、細(xì)胞類型和細(xì)胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細(xì)胞穿透肽（CPP）進(jìn)入細(xì)胞的具體機(jī)制目前還不清楚婆硬，比較流行的推測(cè)包括以下三種：
A: 倒置膠粒模型（inverted micelle model）狠轻，CPPs通過(guò)細(xì)胞膜上磷脂分子的移動(dòng)形成倒置膠粒結(jié)構(gòu)，而進(jìn)入胞漿彬犯。
B: 直接穿透向楼，即孔隙結(jié)構(gòu)模型 (pore formation model)，CPPs在細(xì)胞膜上組成跨膜的孔隙結(jié)構(gòu)而進(jìn)入胞漿 谐区。
C: 內(nèi)吞方式進(jìn)行細(xì)胞攝取湖蜕。
來(lái)源: Cell-penetrating peptides and their therapeutic applications, Victoria Sebbage, BioscienceHorizons, Volume 2, Number 1, March 2009.
